Tablet Mifepristone Obat Oral Antagonis Obat Hormon 10mg, 25mg, 200mg

Tablet Mifepristone Obat Oral Antagonis Obat Hormon 10mg, 25mg, 200mg

Produk: Tablet Mifepristone

Spesifikasi: 10mg, 25mg, 200mg

Standar: In - house

Packing: 1 / 6's / blister

Deskripsi:

Mifepristone is a progestational and glucocorticoid hormone antagonist. Mifepristone adalah antagonis hormon progestasional dan glukokortikoid. Its inhibition of progesterone induces bleeding during the luteal phase and in early pregnancy by releasing endogenous prostaglandins from the endometrium or decidua. Penghambatan progesteron menginduksi perdarahan selama fase luteal dan pada awal kehamilan dengan melepaskan prostaglandin endogen dari endometrium atau desidua. As a glucocorticoid receptor antagonist, the drug has been used to treat hypercortisolism in patients with nonpituitary cushing syndrome. Sebagai antagonis reseptor glukokortikoid, obat ini telah digunakan untuk mengobati hiperkortisolisme pada pasien dengan sindrom cushing nonpituitari.

Indikasi

For the medical termination of intrauterine pregnancy through 49 days' pregnancy. Untuk terminasi medis kehamilan intrauterin melalui kehamilan 49 hari. Also indicated to control hyperglycemia secondary to hypercortisolism in adult patients with endogenous Cushing's syndrome who have type 2 diabetes mellitus or glucose intolerance and are not candidates for surgery or have had unsuccessful surgery. Juga diindikasikan untuk mengendalikan hiperglikemia sekunder akibat hiperkortisolisme pada pasien dewasa dengan sindrom Cushing endogen yang memiliki diabetes mellitus tipe 2 atau intoleransi glukosa dan bukan kandidat untuk pembedahan atau telah menjalani operasi yang tidak berhasil.

Farmakodinamik

Mifepristone is a synthetic steroid with antiprogestational effects indicated for the medical termination of intrauterine pregnancy through 49 days' pregnancy. Mifepristone adalah steroid sintetis dengan efek antiprogestasional yang diindikasikan untuk terminasi medis kehamilan intrauterin melalui kehamilan 49 hari. Doses of 1 mg/kg or greater of mifepristone have been shown to antagonize the endometrial and myometrial effects of progesterone in women. Dosis 1 mg / kg atau lebih besar dari mifepristone telah terbukti memusuhi efek endometrium dan miometrium progesteron pada wanita. During pregnancy, the compound sensitizes the myometrium to the contraction-inducing activity of prostaglandins. Selama kehamilan, senyawa ini membuat myometrium peka terhadap aktivitas prostaglandin yang memicu kontraksi. Mifepristone also exhibits antiglucocorticoid and weak antiandrogenic activity. Mifepristone juga menunjukkan antiglucocorticoid dan aktivitas antiandrogenik yang lemah. The activity of the glucocorticoid dexamethasone in rats was inhibited following doses of 10 to 25 mg/kg of mifepristone. Aktivitas deksametason glukokortikoid pada tikus dihambat setelah dosis 10 hingga 25 mg / kg mifepristone. Doses of 4.5 mg/kg or greater in human beings resulted in a compensatory elevation of adrenocorticotropic hormone (ACTH) and cortisol. Dosis 4,5 mg / kg atau lebih pada manusia menghasilkan peningkatan kompensasi hormon adrenokortikotropik (ACTH) dan kortisol.

Mekanisme aksi

The anti-progestational activity of mifepristone results from competitive interaction with progesterone at progesterone-receptor sites. Aktivitas anti-progestasional mifepristone dihasilkan dari interaksi kompetitif dengan progesteron di situs reseptor progesteron. Based on studies with various oral doses in several animal species (mouse, rat, rabbit and monkey), the compound inhibits the activity of endogenous or exogenous progesterone. Berdasarkan penelitian dengan berbagai dosis oral pada beberapa spesies hewan (tikus, tikus, kelinci dan monyet), senyawa ini menghambat aktivitas progesteron endogen atau eksogen. The termination of pregnancy results. Pengakhiran hasil kehamilan. In the treatment of Cushing's syndrome, Mifepristone blocks the binding of cortisol to its receptor. Dalam pengobatan sindrom Cushing, Mifepristone memblokir pengikatan kortisol dengan reseptornya. It does not decrease cortisol production but reduces the effects of excess cortisol, such as high blood sugar levels. Ini tidak mengurangi produksi kortisol tetapi mengurangi efek kelebihan kortisol, seperti kadar gula darah yang tinggi.