Carvedilol Tablet 6.25mg, 12.5mg, 25mg Obat Oral

Carvedilol Tablet 6.25mg, 12.5mg, 25mg Obat Oral

Produk: Carvedilol Tablet

Spesifikasi: 6.25mg, 12.5mg, 25mg

Standar: BP, USP

Packing: 14's / blister

Deskripsi:

Carvedilol is a non-selective beta blocker indicated in the treatment of mild to moderate congestive heart failure (CHF). Carvedilol adalah penghambat beta non-selektif yang diindikasikan dalam pengobatan gagal jantung kongestif ringan sampai sedang. It blocks beta-1 and beta-2 adrenergic receptors as well as the alpha-1 adrenergic receptors. Ini memblokir reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2 serta reseptor adrenergik alfa-1.

Indikasi:

Untuk pengobatan gagal jantung ringan atau sedang (NYHA kelas II atau III) yang berasal dari iskemik atau kardiomiopati.

Farmakodinamik

Carvedilol is a nonselective beta-adrenergic blocking agent with alpha1-blocking activity and is indicated for the treatment of hypertension and mild or moderate (NYHA class II or III) heart failure of ischemic or cardiomyopathic origin. Carvedilol adalah agen penghambat beta-adrenergik nonselektif dengan aktivitas pemblokiran alpha1 dan diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung ringan atau sedang (NYHA kelas II atau III) yang berasal dari iskemik atau kardiomiopati. Carvedilol is a racemic mixture in which nonselective b-adrenoreceptor blocking activity is present in the S(-) enantiomer and a-adrenergic blocking activity is present in both R(+) and S(-) enantiomers at equal potency. Carvedilol adalah campuran rasemat di mana aktivitas penghambat adrenoreseptor-b non-selektif terdapat dalam enansiomer S (-) dan aktivitas pemblokiran a-adrenergik hadir dalam enansiomer R (+) dan S (-) pada potensi yang sama. Carvedilol has no intrinsic sympathomimetic activity. Carvedilol tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. The effect of carvedilol's b-adrenoreceptor blocking activity has been demonstrated in animal and human studies showing that carvedilol (1) reduces cardiac output in normal subjects; Efek aktivitas penghambatan adrenoreseptor-b carvedilol telah dibuktikan dalam penelitian pada hewan dan manusia yang menunjukkan bahwa carvedilol (1) mengurangi curah jantung pada subjek normal; (2) reduces exercise-and/or isoproterenol-induced tachycardia and (3) reduces reflex orthostatic tachycardia. (2) mengurangi takikardia yang diinduksi olahraga-dan / atau isoproterenol dan (3) mengurangi takikardia ortostatik refleks.

Mekanisme aksi

Carvedilol is a racemic mixture in which nonselective beta-adrenoreceptor blocking activity is present in the S(-) enantiomer and alpha-adrenergic blocking activity is present in both R(+) and S(-) enantiomers at equal potency. Carvedilol adalah campuran rasemat di mana aktivitas pemblokiran beta-adrenoreseptor nonselektif hadir dalam aktivitas penghambatan S (-) dan alpha-adrenergik hadir di kedua penghasil R (+) dan S (-) pada potensi yang sama. Carvedilol's beta-adrenergic receptor blocking ability decreases the heart rate, myocardial contractility, and myocardial oxygen demand. Kemampuan memblokir beta-adrenergik reseptor Carvedilol menurunkan denyut jantung, kontraktilitas miokard, dan kebutuhan oksigen miokard. Carvedilol also decreases systemic vascular resistance via its alpha adrenergic receptor blocking properties. Carvedilol juga mengurangi resistensi vaskular sistemik melalui sifat penghambat reseptor adrenergik alfa. Carvedilol and its metabolite BM-910228 (a less potent beta blocker, but more potent antioxidant) have been shown to restore the inotropic responsiveness to Ca2+ in OH- free radical-treated myocardium. Carvedilol dan metabolitnya BM-910228 (penghambat beta yang kurang kuat, tetapi antioksidan yang lebih kuat) telah terbukti mengembalikan respons inotropik terhadap Ca2 + dalam miokardium yang diolah secara radikal bebas OH. Carvedilol and its metabolites also prevent OH- radical-induced decrease in sarcoplasmic reticulum Ca2+-ATPase activity. Carvedilol dan metabolitnya juga mencegah penurunan OH-radikal dalam aktivitas retikulum sarkoplasma Ca2 + -ATPase. Therefore, carvedilol and its metabolites may be beneficial in chronic heart failure by preventing free radical damage. Oleh karena itu, carvedilol dan metabolitnya mungkin bermanfaat pada gagal jantung kronis dengan mencegah kerusakan akibat radikal bebas.