Insulin Glargine Rdna Origin Injectio 300 Unit / 3 mL, 1000 Unit / 10 mL

Insulin Glargine Rdna Origin Injectio 300 Unit / 3 mL, 1000 Unit / 10 mL

Produk: Injeksi Insulin Glargine

Spesifikasi: 300 Unit / 3 mL, 1000 Unit / 10 mL

Standar: BP, USP

Packing: satu botol / kotak

Deskripsi:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. Injeksi insulin glargine [rDNA origin] adalah solusi steril dari insulin glargine untuk digunakan sebagai injeksi subkutan. Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. Insulin glargine adalah analog insulin manusia rekombinan yang bekerja lama (hingga 24 jam aksi), agen penurun glukosa darah parenteral. Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. Injeksi insulin glargine diproduksi oleh teknologi DNA rekombinan menggunakan strain laboratorium non-patogen Escherichia coli (K12) sebagai organisme produksi. Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. Insulin glargine berbeda dari insulin manusia karena asam amino asparagin pada posisi A21 digantikan oleh glisin dan dua arginin ditambahkan ke terminal-C rantai-B. Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. Secara kimia, insulin glargine adalah 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-insulin manusia dan memiliki rumus empiris C267H404N72O78S6 dan berat molekul 6063.

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. Injeksi insulin glargine terdiri dari insulin glargine yang dilarutkan dalam cairan berair bening. Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. Setiap mililiter injeksi glargine Insulin (injeksi insulin glargine) mengandung 100 Unit (3,6378 mg) insulin glargine.

Indikasi dan Penggunaan:

Suntikan insulin glargine diindikasikan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dan pasien anak dengan diabetes mellitus tipe 1 dan pada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2.

Batasan Penggunaan Penting:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. Injeksi insulin glargine tidak dianjurkan untuk pengobatan ketoasidosis diabetikum. Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. Insulin kerja pendek intravena adalah pengobatan yang lebih disukai untuk kondisi ini.

Farmakologi Klinis:

1. Mekanisme Aksi

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. Aktivitas utama insulin, termasuk insulin glargine, adalah pengaturan metabolisme glukosa. Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. Insulin dan analognya menurunkan glukosa darah dengan merangsang pengambilan glukosa perifer, terutama oleh otot rangka dan lemak, dan dengan menghambat produksi glukosa hepatik. Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. Insulin menghambat lipolisis dan proteolisis, dan meningkatkan sintesis protein.

2. Farmakodinamik

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. Insulin glargine adalah analog insulin manusia yang telah dirancang untuk memiliki kelarutan dalam air yang rendah pada pH netral. At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. Pada pH 4, seperti dalam larutan injeksi LANTUS, insulin glargine sepenuhnya larut. After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. Setelah disuntikkan ke jaringan subkutan, larutan asam dinetralkan, yang mengarah pada pembentukan mikropresepitat dari mana sejumlah kecil insulin glargine dilepaskan secara perlahan, menghasilkan konsentrasi / waktu profil yang relatif konstan selama 24 jam tanpa puncak yang nyata. This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. Profil ini memungkinkan dosis sekali sehari sebagai insulin basal.

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. Dalam studi klinis, efek penurun glukosa pada basis molar (yaitu, ketika diberikan pada dosis yang sama) dari insulin glargine intravena kira-kira sama dengan insulin manusia. In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. Dalam studi penjepit euglikemik pada subyek sehat atau pada pasien dengan diabetes tipe 1, onset kerja glargine insulin subkutan lebih lambat daripada insulin NPH. The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. Profil efek insulin glargine relatif konstan tanpa puncak yang jelas dan durasi efeknya diperpanjang dibandingkan dengan insulin NPH. Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. Gambar 1 menunjukkan hasil dari penelitian pada pasien dengan diabetes tipe 1 dilakukan selama maksimal 24 jam setelah injeksi. The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. Waktu rata-rata antara injeksi dan akhir efek farmakologis adalah 14,5 jam (kisaran: 9,5 hingga 19,3 jam) untuk insulin NPH, dan 24 jam (kisaran: 10,8 hingga> 24,0 jam) (24 jam adalah akhir periode pengamatan) untuk insulin glargine.

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. Durasi kerja yang lebih lama (hingga 24 jam) dari LANTUS secara langsung terkait dengan tingkat penyerapannya yang lebih lambat dan mendukung pemberian subkutan sekali sehari. The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. Tindakan waktu tindakan insulin, termasuk LANTUS, dapat bervariasi antara individu dan dalam individu yang sama.

3. Farmakokinetik

Absorption and Bioavailability. Penyerapan dan Bioavailabilitas. After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. Setelah injeksi insulin glargine subkutan pada subyek sehat dan pada pasien diabetes, konsentrasi serum insulin menunjukkan penyerapan yang lebih lambat dan lebih lama dan konsentrasi / waktu profil yang relatif konstan selama 24 jam tanpa puncak yang nyata dibandingkan dengan insulin NPH. Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. Konsentrasi insulin serum dengan demikian konsisten dengan profil waktu aktivitas farmakodinamik insulin glargine.

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. Setelah injeksi subkutan 0,3 Unit / kg insulin glargine pada pasien dengan diabetes tipe 1, konsentrasi / waktu profil yang relatif konstan telah ditunjukkan. The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. Durasi tindakan setelah pemberian subkutan abdominal, deltoid, atau paha adalah serupa.

Metabolism. Metabolisme. A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Sebuah studi metabolisme pada manusia menunjukkan bahwa insulin glargine sebagian dimetabolisme di terminal karboksil dari rantai B di depot subkutan untuk membentuk dua metabolit aktif dengan aktivitas in vitro yang mirip dengan insulin, M1 (21A-Gly-insulin) dan M2 ( 21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. Obat yang tidak berubah dan produk degradasi ini juga ada dalam sirkulasi.

Populasi Khusus

Age, Race, and Gender. Umur, Ras, dan Gender. Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. Informasi tentang pengaruh usia, ras, dan jenis kelamin pada farmakokinetik LANTUS tidak tersedia. However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. Namun, dalam uji klinis terkontrol pada orang dewasa (n = 3890) dan uji klinis terkontrol pada pasien anak (n = 349), analisis subkelompok berdasarkan usia, ras, dan jenis kelamin tidak menunjukkan perbedaan dalam keamanan dan kemanjuran antara insulin glargine dan NPH insulin.

Smoking. Merokok. The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. Pengaruh merokok pada farmakokinetik / farmakodinamik LANTUS belum diteliti.

Pregnancy. Kehamilan. The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. Efek kehamilan pada farmakokinetik dan farmakodinamik LANTUS belum diteliti.

Obesity. Kegemukan. In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. Dalam uji klinis terkontrol, yang termasuk pasien dengan Indeks Massa Tubuh (BMI) hingga dan termasuk 49,6 kg / m2, analisis subkelompok berdasarkan BMI tidak menunjukkan perbedaan dalam keamanan dan kemanjuran antara insulin glargine dan insulin NPH.

Renal Impairment. Gangguan ginjal. The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. Efek gangguan ginjal pada farmakokinetik LANTUS belum diteliti. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. Namun, beberapa penelitian dengan insulin manusia menunjukkan peningkatan kadar insulin pada pasien dengan gagal ginjal. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. Pemantauan glukosa yang cermat dan penyesuaian dosis insulin, termasuk LANTUS, mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal.

Hepatic Impairment. Ggn hati. The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. Efek gangguan hati pada farmakokinetik LANTUS belum diteliti. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. Namun, beberapa penelitian dengan insulin manusia menunjukkan peningkatan kadar insulin pada pasien dengan gagal hati. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. Pemantauan glukosa yang cermat dan penyesuaian dosis insulin, termasuk LANTUS, mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan hati.