Zolmitriptan Nasal Semprot Aerosol Obat Sintetis Tryptamines Powder Putih

Zolmitriptan Nasal Semprot Aerosol Obat Sintetis Tryptamines Powder Putih

Zolmitriptan Nasal Spray 2.5mg, 5mg / puff, 30 puff Obat Aerosol

Produk: Zolmitriptan Nasal Spray

Spesifikasi: 2.5mg, 5mg / engah, 30 isap

Standar: USP

Packing: satu botol / kotak

Deskripsi:

Zolmitriptan adalah turunan tryptamine sintetis dan muncul sebagai bubuk putih yang mudah larut dalam air.

Indikasi:

Untuk pengobatan akut migrain dewasa dengan atau tanpa aura.

Farmakodinamik

Zolmitriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. Zolmitriptan adalah agonis selektif serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) tipe 1B dan reseptor 1D. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonists, and has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; Ini secara struktural dan farmakologis terkait dengan agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif lainnya, dan hanya memiliki afinitas yang lemah untuk reseptor 5-HT1A, 5-HT5A, dan 5-HT7 dan tidak ada afinitas atau aktivitas farmakologis yang signifikan pada 5-HT2, 5 Subtipe reseptor -HT3 atau 5-HT4 atau pada alfa1-, alfa2-, atau beta-adrenergik, dopamin1,; dopamine2; dopamin2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. reseptor muskarinik, atau benzodiazepin. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. Tindakan ini pada manusia berkorelasi dengan penyembuhan sakit kepala migrain. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Zolmitriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Zolmitriptan in humans. Selain menyebabkan vasokonstriksi, data percobaan dari penelitian pada hewan menunjukkan bahwa Zolmitriptan juga mengaktifkan reseptor 5-HT1 pada terminal perifer dari saraf trigeminal yang menginervasi pembuluh darah kranial, yang mungkin juga berkontribusi terhadap efek antimigrainous Zolmitriptan pada manusia.

Mekanisme aksi

Zolmitriptan binds with high affinity to human 5-HT1B and 5-HT1D receptors leading to cranial blood vessel constriction. Zolmitriptan berikatan dengan afinitas tinggi terhadap reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D manusia yang mengarah ke penyempitan pembuluh darah kranial. Current theories proposed to explain the etiology of migraine headache suggest that symptoms are due to local cranial vasodilatation and/or to the release of sensory neuropeptides (vasoactive intestinal peptide, substance P and calcitonin gene-related peptide) through nerve endings in the trigeminal system. Teori saat ini diusulkan untuk menjelaskan etiologi sakit kepala migrain menunjukkan bahwa gejala disebabkan oleh vasodilatasi kranial lokal dan / atau pelepasan neuropeptida sensorik (peptida terkait usus vasoaktif, zat P dan peptida terkait gen kalsitonin) melalui ujung saraf pada sistem trigeminal. The therapeutic activity of zolmitriptan for the treatment of migraine headache can most likely be attributed to the agonist effects at the 5HT1B/1D receptors on intracranial blood vessels (including the arterio-venous anastomoses) and sensory nerves of the trigeminal system which result in cranial vessel constriction and inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release. Aktivitas terapi zolmitriptan untuk pengobatan sakit kepala migrain kemungkinan besar dapat dikaitkan dengan efek agonis pada reseptor 5HT1B / 1D pada pembuluh darah intrakranial (termasuk anastomosis arterio-vena) dan saraf sensorik dari sistem trigeminal yang mengakibatkan pembuluh kranial penyempitan dan penghambatan pelepasan neuropeptida pro-inflamasi.